PE-22-28 es un péptido lineal de siete aminoácidos, Gly-Val-Ser-Trp-Gly-Leu-Arg, que corresponde a los residuos 22 a 28 del propéptido de la sortilina. Es la versión acortada de la espadina, un péptido de 17 residuos descrito en 2010 como bloqueador del canal de potasio de dos poros TREK-1.
Su interés en neurofarmacología proviene de una observación genética: los ratones sin el gen de TREK-1 muestran un fenotipo resistente a modelos de conducta depresiva. A partir de ahí, varios grupos buscaron moléculas capaces de inhibir ese canal, y la PE-22-28 surgió como un análogo más potente y estable que su precursor en los experimentos publicados.
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Qué es PE-22-28
La sortilina es un receptor de clasificación intracelular que se sintetiza con un propéptido N-terminal de 44 residuos. Ese propéptido se libera por acción de convertasas de tipo furina y circula como fragmento soluble. Dentro de él, el equipo de Mazella identificó la secuencia de 17 aminoácidos que denominó espadina, cuyos últimos siete residuos son justamente GVSWGLR.
La PE-22-28 conserva ese núcleo y elimina el resto. El nombre indica su origen: “PE” por el propéptido y “22-28” por la posición de los residuos. Es un péptido sin modificaciones químicas, con extremo N amino libre y extremo C ácido. Su secuencia combina residuos hidrofóbicos (valina, triptófano, leucina) con una arginina C-terminal que aporta carga positiva a pH fisiológico.
Mecanismo y líneas de investigación
TREK-1 (gen KCNK2, canal K2P2.1) pertenece a la familia de canales de potasio de dos dominios de poro, que generan corrientes de fondo y estabilizan el potencial de membrana. Su actividad se modula por estiramiento mecánico, temperatura, pH y ácidos grasos poliinsaturados. Inhibirlo aumenta la excitabilidad de ciertas neuronas, entre ellas las serotoninérgicas del núcleo del rafe dorsal.
El trabajo fundacional de Heurteaux y colaboradores (Nature Neuroscience, 2006) describió que los ratones deficientes en TREK-1 eran resistentes a la depresión en varias pruebas conductuales (PubMed 16906152). Mazella y colaboradores (PLoS Biology, 2010) presentaron después la espadina como bloqueador endógeno del canal (PubMed 20405001).
El estudio que definió a la PE-22-28 es el de Djillani y colaboradores (Frontiers in Pharmacology, 2017). En células HEK293 que expresan TREK-1 humano reportaron una IC50 cercana a 0.12 nM, una mejora considerable respecto de la espadina, junto con mayor estabilidad in vivo. En ratones, el péptido redujo la inmovilidad en la prueba de nado forzado y la latencia en la prueba de alimentación suprimida por novedad, e incrementó marcadores de neurogénesis hipocampal (PubMed 28955242). La hoja técnica de Cayman Chemical añade que es selectivo frente a TREK-2, TRAAK, TRESK y TASK-1 a 100 nM.
No hay ensayos clínicos publicados con PE-22-28. Toda la evidencia disponible es in vitro o en roedores.
Presentaciones disponibles
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Almacenamiento y reconstitución en laboratorio
La PE-22-28 tiene un triptófano, residuo sensible a la oxidación por luz y por oxígeno disuelto. Por eso recomendamos conservar el vial cerrado a -20 °C, protegido de la luz, y preparar soluciones con disolventes desgasificados cuando el experimento lo permita.
En agua la solubilidad reportada por proveedores de referencia ronda 21 mg/mL con ayuda de ultrasonido y calor moderado; en DMSO es mayor. Para la mayoría de los ensayos celulares basta una solución madre mucho más diluida. Ejemplo: 10 mg en 2 mL de agua bacteriostática dan 5 mg/mL, lo que equivale a unos 6.5 mM con el peso molecular de 773.9 g/mol. Si prefiere 1 mg/mL, use 10 mL. Nuestra calculadora hace la conversión de masa a molaridad.
Divida la solución madre en alícuotas pequeñas y congélelas; los fabricantes de material de referencia indican estabilidad de meses a -80 °C y de semanas a -20 °C en solución. Evite descongelar más de una vez la misma alícuota.
Control de calidad y verificación del lote
En un heptapéptido de esta longitud, la HPLC de fase reversa separa con claridad el producto de las secuencias truncadas típicas de la síntesis en fase sólida, como las que pierden la glicina N-terminal. La espectrometría de masas confirma la masa monoisotópica esperada y detecta la oxidación del triptófano, que aparece como un incremento de 16 unidades de masa.
Cada vial lleva un código QR en la etiqueta que abre la página de verificación de la presentación, con el lote, la fecha y el certificado de análisis. También puede buscar cualquier lote desde el verificador.
Preguntas frecuentes
¿Dónde puedo comprar PE-22-28 en México?
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¿Cuál es el precio del PE-22-28?
El precio actualizado del vial de 10 mg se muestra en esta página junto con la disponibilidad del lote.
¿Qué relación tiene PE-22-28 con la espadina?
Es su fragmento C-terminal. La espadina tiene 17 residuos y la PE-22-28 conserva los últimos siete, que en los estudios de Djillani y colaboradores mantuvieron la inhibición de TREK-1 con mayor potencia.
¿Sobre qué diana actúa?
Sobre el canal de potasio TREK-1 (K2P2.1). En los ensayos publicados mostró selectividad frente a otros canales de la misma familia.
¿Existe evidencia en personas?
No conocemos ensayos clínicos publicados. Los datos disponibles provienen de células y modelos en ratón.
¿Por qué es importante proteger el vial de la luz?
Porque el triptófano de la secuencia puede oxidarse. Esa degradación cambia la masa del péptido y se detecta por espectrometría de masas.
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