PT-141 es el código de desarrollo de la bremelanotida, un heptapéptido cíclico sintético que deriva estructuralmente de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH). Pertenece a la familia de los agonistas de receptores de melanocortina y comparte esqueleto con el melanotán II, del que se distingue por un detalle químico pequeño pero medible: su extremo carboxilo es un ácido libre y no una amida.
Se investiga como herramienta para estudiar el sistema melanocortinérgico central, en particular la participación de los receptores MC3R y MC4R del hipotálamo en conductas motivadas. Es uno de los pocos péptidos de esta familia con un programa clínico completo y un estatus regulatorio público, lo que lo vuelve una referencia útil para comparar análogos.
En Aminova la ofrecemos en vial liofilizado de 10 mg, como material de laboratorio para uso exclusivo en investigación en México, con lote verificable desde la etiqueta.
Qué es PT-141
La bremelanotida se diseñó a partir del trabajo sobre análogos cíclicos de la α-MSH realizado en la Universidad de Arizona y fue desarrollada después por Palatin Technologies. En 2019 la FDA de Estados Unidos la aprobó como medicamento para un diagnóstico específico en mujeres premenopáusicas; el producto que vendemos no es ese medicamento, sino un estándar liofilizado para uso en laboratorio.
Estructuralmente es un péptido de siete residuos con acetilación N-terminal. La norleucina inicial sustituye a la metionina de la hormona natural para evitar su oxidación, la D-fenilalanina en la posición 4 aumenta la potencia y la resistencia a proteasas, y un puente de lactama entre el ácido aspártico y la lisina cierra un anillo que estabiliza la conformación activa. El núcleo His-Phe-Arg-Trp es el farmacóforo común de todas las melanocortinas.
Mecanismo y líneas de investigación
Los receptores de melanocortina son cinco receptores acoplados a proteína G (MC1R a MC5R) que señalizan principalmente a través de Gs y AMP cíclico. La bremelanotida es un agonista no selectivo con actividad destacada en MC1R y MC4R, y también en MC3R. El MC4R se expresa en núcleos hipotalámicos como el paraventricular y en regiones límbicas; el MC1R se encuentra en melanocitos y en células inmunitarias.
En roedores, Pfaus y colaboradores (PNAS, 2004) describieron que el PT-141 incrementaba de manera selectiva las conductas de solicitud en ratas hembra sin modificar la lordosis ni la actividad motora general, lo que interpretaron como un efecto sobre componentes apetitivos de la conducta (PubMed 15226502). Molinoff y colaboradores (Annals of the New York Academy of Sciences, 2003) reportaron aumento de la inmunorreactividad a c-Fos en neuronas hipotalámicas tras la administración sistémica en rata (PubMed 12851303).
En el plano clínico, los dos ensayos de fase 3 RECONNECT, publicados por Kingsberg y colaboradores en Obstetrics & Gynecology (2019), reportaron diferencias estadísticamente significativas frente a placebo en sus criterios primarios, medidos con cuestionarios validados, y una mayor frecuencia de náusea, rubor facial y cefalea en el grupo activo (PubMed 31599840). La revisión de Dhillon y Keam (Drugs, 2019) resume esa trayectoria regulatoria (PubMed 31429064). Citamos estos datos como contexto científico; no constituyen una indicación ni una promesa de efecto.
Presentaciones disponibles
- PT-141 10 mg · página de verificación: /verificar/pt-141-10mg/
El agua bacteriostática va incluida sin costo en cada pedido. Consulte el precio vigente directamente en esta página.
Almacenamiento y reconstitución en laboratorio
El anillo de lactama le da a la bremelanotida una estabilidad conformacional mayor que la de un péptido lineal de tamaño similar, pero el triptófano y la histidina siguen siendo puntos vulnerables a la oxidación. Guarde el vial a -20 °C, sin exposición a la luz, y permita que se equilibre a temperatura ambiente antes de abrirlo para que no condense humedad.
El péptido es soluble en agua y en soluciones acuosas ligeramente ácidas gracias a la arginina y la histidina. Añada el diluyente despacio, dejándolo escurrir por la pared, y mezcle con giros suaves. Ejemplo de cálculo: 10 mg en 2 mL dan 5 mg/mL, alrededor de 4.9 mM; con 5 mL obtiene 2 mg/mL. Para otros volúmenes use la calculadora de reconstitución.
La solución reconstituida se mantiene entre 2 y 8 °C. Si su protocolo abarca varias semanas, prepare alícuotas de un solo uso y congélelas, en vez de perforar el mismo tapón repetidamente.
Control de calidad y verificación del lote
Además de la pureza por HPLC, en este compuesto la espectrometría de masas cumple una función crítica: distinguir la bremelanotida del melanotán II. Ambos comparten secuencia y ciclo, y la diferencia entre el ácido y la amida terminal es de menos de una unidad de masa, de modo que se requiere un equipo con resolución suficiente para separar los dos valores monoisotópicos. Un espectro limpio en la masa esperada descarta esa confusión.
El código QR de la etiqueta abre la página de verificación de la presentación de 10 mg, con el lote, la fecha de análisis y el certificado descargable. Desde el verificador puede consultar cualquier otro lote.
Preguntas frecuentes
¿Dónde comprar PT-141 en México?
Aquí mismo, en vial liofilizado de 10 mg con envío a toda la República. Lo vendemos únicamente como material para laboratorios y proyectos de investigación.
¿Cuánto cuesta el PT-141?
En esta página aparece el precio vigente de la presentación de 10 mg, actualizado según el inventario.
¿PT-141 y bremelanotida son lo mismo?
Sí. PT-141 es el código con que Palatin Technologies identificó a la molécula durante su desarrollo; bremelanotida es su nombre genérico internacional.
¿En qué se diferencia del melanotán II?
En el extremo C: la bremelanotida termina en ácido carboxílico y el melanotán II en amida. Esa diferencia altera la masa, la carga y el perfil farmacológico, y se verifica por espectrometría de masas.
¿Sobre qué receptores actúa?
Es un agonista de receptores de melanocortina, con actividad relevante en MC1R, MC3R y MC4R según la literatura.
¿El producto es el medicamento aprobado en Estados Unidos?
No. El medicamento es una formulación farmacéutica regulada. Nosotros suministramos el péptido liofilizado como material de referencia para uso exclusivo en investigación.
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