El melanotán II (MT-II) es un heptapéptido cíclico sintético diseñado como análogo de la hormona estimulante de melanocitos alfa. Su núcleo corresponde a las posiciones 4 a 10 de esa hormona, con varias modificaciones que lo hacen más potente, más resistente a enzimas y de acción más prolongada que el péptido natural.
Se investiga sobre todo como herramienta farmacológica para el sistema de melanocortinas: un agonista amplio que activa varios subtipos de receptor y que, por eso mismo, permite estudiar sus funciones en piel, hipotálamo y otros tejidos. En la literatura de neuroendocrinología aparece con frecuencia como agonista de referencia en experimentos sobre ingesta de alimento y balance energético en roedores.
En Aminova lo ofrecemos como polvo liofilizado en vial de 10 mg, para uso exclusivo en investigación en México. No está aprobado como medicamento en ningún país, y no lo vendemos para uso en personas.
Qué es Melanotán II
El melanotán II surgió a finales de los años ochenta en la Universidad de Arizona, en el grupo de Victor Hruby, Mac Hadley y Robert Dorr. Al-Obeidi y colaboradores (Journal of Medicinal Chemistry, 1989) describieron una serie de lactamas cíclicas de la α-MSH diseñadas con ayuda de dinámica molecular, con potencia y duración superiores a las del péptido lineal (PubMed 2555512).
Su estructura es Ac-Nle-Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys-NH2, con un enlace de lactama entre la cadena lateral del ácido aspártico y la de la lisina que cierra un anillo de 23 átomos. La norleucina reemplaza a la metionina natural, la D-fenilalanina sustituye a la L-fenilalanina y el extremo carboxilo está amidado. Es el antecesor directo de la bremelanotida (PT-141), que comparte el mismo esqueleto con un ácido libre en el extremo C.
Mecanismo y líneas de investigación
El MT-II activa los receptores de melanocortina MC1R, MC3R, MC4R y MC5R, todos acoplados a proteína Gs y a la producción de AMP cíclico. En el melanocito, la activación de MC1R estimula la expresión de enzimas de la melanogénesis como la tirosinasa y desplaza la síntesis de pigmento hacia la eumelanina. En el hipotálamo, el MC4R integra señales de saciedad y gasto energético.
El trabajo de Fan y colaboradores (Nature, 1997) es un referente: la administración intracerebroventricular de MT-II inhibió la ingesta en cuatro modelos murinos de hiperfagia, y el antagonista SHU9119 bloqueó ese efecto (PubMed 8990120). Ese par agonista-antagonista se convirtió en herramienta estándar para estudiar la vía de la leptina y la proopiomelanocortina.
En personas, Dorr y colaboradores (Life Sciences, 1996) realizaron un estudio piloto de fase I con un grupo pequeño de voluntarios, en el que se registraron náusea leve, somnolencia, bostezos con estiramiento y erecciones espontáneas, además de cambios de pigmentación medidos por reflectancia (PubMed 8637402). Esos datos son históricos y exploratorios: el programa clínico no avanzó a la aprobación, y la revisión de Hadley y Dorr (Peptides, 2006) relata cómo el desarrollo se trasladó a otras moléculas (PubMed 16412534).
Presentaciones disponibles
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Almacenamiento y reconstitución en laboratorio
El MT-II es un péptido relativamente robusto gracias a su ciclo y a sus aminoácidos no naturales, pero su triptófano absorbe luz ultravioleta y se oxida con facilidad. Conserve el vial a -20 °C, en su caja y lejos de lámparas o ventanas, y ábralo solo cuando haya alcanzado la temperatura ambiente.
Es soluble en agua; la arginina y la histidina favorecen la disolución a pH ligeramente ácido. Inyecte el diluyente contra la pared del vial y disuelva con giros lentos. Como ejemplo de cálculo, 10 mg en 4 mL producen 2.5 mg/mL, aproximadamente 2.4 mM con 1024.2 g/mol; con 2 mL obtendría 5 mg/mL. Para otros volúmenes consulte la calculadora de concentración.
La solución se guarda entre 2 y 8 °C en tubo opaco o envuelto en papel aluminio. Para conservarla más tiempo, divídala en alícuotas y congélela, evitando descongelar dos veces la misma porción.
Control de calidad y verificación del lote
Además del porcentaje de área por HPLC, revisamos la identidad por espectrometría de masas, que en este péptido tiene una tarea concreta: confirmar la amida C-terminal. La versión con ácido libre es otra molécula, la bremelanotida, y solo se diferencia por menos de una unidad de masa, de modo que se necesita resolución suficiente para asignarla sin ambigüedad.
El QR de la etiqueta abre la página de verificación de la presentación de 10 mg, donde están el lote, la fecha de análisis y el certificado. Para cualquier otro lote, use el verificador.
Preguntas frecuentes
¿Dónde comprar Melanotan 2 en México?
En esta página, en vial liofilizado de 10 mg con envío dentro de México. Lo vendemos exclusivamente como reactivo de investigación para laboratorios.
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Consulte el precio vigente en esta misma página; se muestra en línea según la disponibilidad del lote.
¿Qué diferencia hay entre Melanotan 1 y Melanotan 2?
El melanotán I es un péptido lineal de 13 residuos derivado de la α-MSH completa, mientras que el melanotán II es cíclico y más corto. Tienen perfiles de selectividad distintos por los receptores de melanocortina.
¿Melanotan 2 está aprobado como medicamento?
No. No tiene aprobación regulatoria como medicamento en ningún país. Nuestro producto es un reactivo para uso exclusivo en investigación.
¿Qué receptores activa?
MC1R, MC3R, MC4R y MC5R, con baja o nula actividad en MC2R, el receptor de ACTH.
¿Por qué es importante proteger el MT-II de la luz?
Su residuo de triptófano se oxida con la luz ultravioleta y el oxígeno, lo que genera impurezas que se detectan como un aumento de masa en el espectro.
Lecturas relacionadas
- Artículo de fondo: melanotán II y la farmacología de las melanocortinas
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- Sobre transporte y estabilidad: péptidos liofilizados, estabilidad y transporte
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