CJC-1295 con DAC es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) diseñado para durar días en circulación en lugar de minutos. Lo logra mediante un recurso químico poco habitual: una lisina adicional en el extremo carboxilo que porta un grupo maleimida capaz de formar un enlace covalente con la albúmina del suero.
La sigla DAC proviene de drug affinity complex, el nombre que dio la empresa canadiense ConjuChem a su plataforma de bioconjugación. CJC-1295 fue el compuesto de esa plataforma que avanzó a estudios en personas, y su caso se cita a menudo en la literatura sobre estrategias para extender la vida media de péptidos.
Ofrecemos CJC-1295 con DAC en vial de 5 mg, liofilizado, para uso exclusivo en investigación en México. La etiqueta incluye un código QR con el que puede revisar el lote y su certificado.
Qué es CJC-1295 con DAC
Su esqueleto es el fragmento 1-29 de la GHRH humana con cuatro sustituciones (D-Ala2, Gln8, Ala15 y Leu27) que lo protegen de la dipeptidil peptidasa IV, de la desamidación y de la oxidación. Sobre ese esqueleto se añade una lisina en posición 30, amidada, cuyo grupo épsilon-amino está acilado con ácido 3-maleimidopropiónico. El resultado es un péptido de 30 residuos con un peso molecular de 3647.2 g/mol.
El registro de sustancias de la FDA (GSRS, UNII 62RC32V9N7) describe la molécula exactamente así: la secuencia YaDAIFTQSYRKVLAQLSARKLLQDILSRK con la modificación maleimidopropionamida en la lisina 30, y le asigna el número CAS 446262-90-4. PubChem (CID 91971820) coincide en ese CAS y en la fórmula C165H269N47O46.
Mecanismo y líneas de investigación
El extremo amino del péptido activa el receptor de GHRH en los somatotropos de la hipófisis anterior; el receptor se acopla a Gαs y eleva el AMP cíclico, lo que estimula la síntesis y la liberación de GH y, de forma secundaria, la producción hepática de IGF-I. La diferencia con otros análogos no está en el receptor, sino en la farmacocinética.
Una vez en la circulación, la maleimida reacciona con el tiol libre de la cisteína 34 de la albúmina y forma un enlace tioéter estable. La albúmina, con una vida media de semanas, actúa entonces como transportador y protege al péptido de la filtración renal y de las peptidasas.
Estudios clave:
- Identificación del compuesto. Jetté et al. (Endocrinology, 2005, PubMed 15817669) compararon tres derivados maleimido de hGRF(1-29). CJC-1295 produjo un área bajo la curva de GH cuatro veces mayor que el fragmento nativo en ratas y se detectó en plasma más allá de 72 horas, unido a la banda de albúmina en Western blot.
- Farmacocinética en adultos sanos. Teichman et al. (Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2006, PubMed 16352683) reportaron una vida media estimada de 5.8 a 8.1 días y elevaciones sostenidas de GH e IGF-I tras una sola administración, sin eventos adversos graves.
- Pulsatilidad. Ionescu y Frohman (JCEM, 2006, PubMed 17018654) observaron que, pese a la estimulación continua, la frecuencia y la amplitud de los pulsos de GH no cambiaban; lo que aumentaba era el nivel basal entre pulsos.
- Modelo genético. Alba et al. (American Journal of Physiology, 2006, PubMed 16822960) estudiaron ratones con ablación del gen de GHRH y vieron que la administración diaria normalizaba peso y longitud, mientras que intervalos de 48 o 72 horas resultaban menos eficaces.
Presentaciones disponibles
- CJC-1295 con DAC 5 mg — verificación en /verificar/cjc-1295-dac-5mg/
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Almacenamiento y reconstitución en laboratorio
El grupo maleimida es la parte más delicada de esta molécula. Es un electrófilo diseñado para reaccionar con tioles, y en agua se hidroliza lentamente a ácido maleámico, una forma que ya no puede unirse a la albúmina. Esa hidrólisis se acelera a pH alcalino y con la temperatura. Por eso recomendamos reconstituir el vial cerca del momento en que se va a usar, evitar tampones con pH superior a 7.5 y no mezclar el péptido con soluciones que contengan ditiotreitol, β-mercaptoetanol, glutatión o cisteína libre.
Ejemplo: 1 mL de agua bacteriostática en el vial de 5 mg produce 5 mg/mL, que con 3647.2 g/mol corresponde a alrededor de 1.37 mM. Si su método requiere una solución madre más diluida, 2.5 mL darán 2 mg/mL. La calculadora le ayuda con otros volúmenes.
Guarde el liofilizado a -20 °C y la solución entre 2 y 8 °C, protegida de la luz. Si planea un experimento de varias semanas, considere que la fracción de maleimida intacta disminuye con el tiempo en solución.
Control de calidad y verificación del lote
En este compuesto la espectrometría de masas cumple dos funciones: confirmar la identidad del péptido y comprobar que el grupo maleimida está presente e intacto. Una masa 18 Da mayor que la teórica indica hidrólisis del anillo; una masa 279 Da menor indica que el vial contiene el péptido sin DAC. La pureza se determina por HPLC y queda registrada en el certificado del lote.
Escanee el QR de la etiqueta para llegar a la página de verificación de su presentación, o ingrese el número de lote en el verificador.
Preguntas frecuentes
¿Dónde comprar CJC-1295 con DAC en México?
En esta página, en su presentación de 5 mg. Realizamos envíos nacionales y cada vial se identifica con un lote que usted puede consultar en línea.
¿Qué precio tiene el CJC-1295 DAC?
El precio actual del vial de 5 mg aparece aquí mismo, junto al botón de compra, y se mantiene sincronizado con el inventario.
¿Qué significa DAC?
Son las siglas en inglés de drug affinity complex: la lisina con maleimidopropionamida que permite al péptido unirse a la albúmina del suero y circular por varios días.
¿Por qué el CJC-1295 con DAC tiene vida media de días?
Porque, una vez unido a la albúmina, comparte en buena medida su destino: escapa del filtrado renal y queda protegido de las peptidasas. Teichman y colaboradores estimaron en adultos sanos una vida media de 5.8 a 8.1 días.
¿Es lo mismo que el CJC-1295 sin DAC?
No. Comparten las 29 posiciones iniciales, pero la versión sin DAC carece de la lisina 30 con el grupo maleimida y se elimina en un tiempo mucho más corto. Puede revisar la ficha de CJC-1295 sin DAC.
¿Está aprobado como medicamento?
No. Su desarrollo clínico no llegó a una aprobación regulatoria. Lo que vendemos es material de referencia para uso exclusivo en investigación, no destinado a personas ni a animales.
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