La tesamorelina es el análogo de GHRH con mayor recorrido clínico entre los que se estudian hoy. A diferencia de la sermorelina o del CJC-1295, que parten del fragmento corto 1-29, la tesamorelina conserva los 44 aminoácidos de la hormona humana y solo añade una pequeña cadena de seis carbonos en el extremo amino. Ese cambio mínimo basta para protegerla de la dipeptidil peptidasa IV.
Su desarrollo, a cargo de la empresa canadiense Theratechnologies bajo el código TH9507, culminó en 2010 con la aprobación de la FDA de un medicamento con este principio activo, indicado para la acumulación de grasa visceral en personas con VIH y lipodistrofia. Esa historia regulatoria hace que exista una literatura clínica amplia y bien controlada sobre la molécula, algo poco común en esta categoría.
En Aminova la ofrecemos en viales de 10 y 20 mg, liofilizada, como material de referencia para uso exclusivo en investigación en México. No es el medicamento aprobado ni lo sustituye.
Qué es la tesamorelina
Químicamente es la N-(trans-3-hexenoil)-hGRF(1-44)-NH2: la secuencia íntegra de la GHRH humana, con la leucina 44 amidada y un ácido trans-3-hexenoico unido por enlace amida al grupo amino de la tirosina 1. Pesa 5135.9 g/mol y su fórmula es C221H366N72O67S. El registro de la FDA (GSRS, UNII MQG94M5EEO) y PubChem (CID 16137828) le asignan el CAS 218949-48-5 para la forma base; la sal acetato tiene un número propio, 901758-09-6.
Conserva por tanto los residuos naturales que otras versiones sustituyen: la Asn8, la Gly15 y la Met27. Es decir, su estrategia de estabilización es mínima y se concentra en el extremo que reconoce la DPP-IV, a cambio de mantener la secuencia nativa completa, incluida la región 30-44 cuya función en la unión al receptor todavía se discute.
Mecanismo y líneas de investigación
Actúa como agonista del receptor de GHRH, un GPCR de clase B acoplado a Gαs en la hipófisis anterior. La activación eleva el AMPc, estimula la liberación de GH en su patrón pulsátil y aumenta, en consecuencia, la IGF-I circulante. Como el estímulo pasa por la hipófisis, la respuesta sigue sujeta a la retroalimentación por IGF-I y a la inhibición por somatostatina.
Trabajos destacados:
- Farmacología no clínica. Ferdinandi et al. (Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology, 2007, PubMed 17214611) mostraron que el grupo hexenoilo hace al péptido resistente a la DPP-IV, enlentece su degradación en plasma de rata, perro y humano, y prolonga su eliminación; en perros la vida media aparente fue de 21 a 45 minutos.
- Tejido adiposo visceral. Falutz et al. (New England Journal of Medicine, 2007, PubMed 18057338) reportaron, en un ensayo de fase 3 con 412 participantes con VIH, una disminución del tejido adiposo visceral medido por tomografía frente a un aumento en el grupo placebo.
- Grasa hepática. Stanley et al. publicaron en JAMA (2014, PubMed 25038357) reducciones modestas de grasa hepática, y en Lancet HIV (2019, PubMed 31611038) un ensayo específico en hígado graso no alcohólico asociado a VIH.
- Función cognitiva. Baker et al. (Archives of Neurology, 2012, PubMed 22869065) evaluaron la molécula en adultos mayores con y sin deterioro cognitivo leve, una línea que sigue abierta.
Presentaciones disponibles
- Tesamorelina 10 mg — lote consultable en /verificar/tesamorelina-10mg/
- Tesamorelina 20 mg — lote consultable en /verificar/tesamorelina-20mg/
Su pedido incluye agua bacteriostática sin costo. Los precios por presentación se muestran actualizados en esta página.
Almacenamiento y reconstitución en laboratorio
Con 44 residuos y cerca de 5.1 kDa, la tesamorelina es el péptido más grande de su categoría en nuestro catálogo. Es soluble en agua, aunque a concentraciones altas la disolución puede tardar unos minutos más que la de péptidos cortos; conviene tener paciencia y mezclar por rotación suave en lugar de agitar, ya que la espuma favorece la desnaturalización en la interfase aire-líquido.
Ejemplo de cálculo: 2 mL de agua bacteriostática en un vial de 10 mg dan 5 mg/mL, lo que con 5135.9 g/mol representa cerca de 0.97 mM. Para el vial de 20 mg, 4 mL producen la misma concentración. Si necesita otros valores, use la calculadora.
Dos puntos de la secuencia nativa merecen atención: la Met27, que se oxida a sulfóxido en presencia de oxígeno y trazas metálicas, y la Asn8, susceptible de desamidación en soluciones neutras o ligeramente alcalinas. Mantenga el reconstituido entre 2 y 8 °C, con el vial bien cerrado y el menor espacio de aire posible, y divídalo en alícuotas si lo usará durante varios días.
Control de calidad y verificación del lote
En un péptido de este tamaño, la HPLC de fase reversa separa la especie principal de deleciones y de formas oxidadas o desamidadas, y la espectrometría de masas confirma la masa esperada a partir de su envolvente de cargas múltiples. Ambos resultados se recogen en el certificado de análisis.
Para revisarlo, escanee el QR de la etiqueta: lo llevará a la página de verificación de su presentación, con lote y COA. También puede buscarlo por número de lote en el verificador de Aminova.
Preguntas frecuentes
¿Dónde comprar tesamorelina en México para investigación?
Directamente en esta página, en viales de 10 o 20 mg. Enviamos dentro del país y cada vial está vinculado a un lote verificable.
¿Cuánto cuesta la tesamorelina?
El costo vigente de cada presentación aparece en esta misma página y se actualiza conforme a inventario.
¿Es lo mismo que el medicamento aprobado por la FDA?
No. El medicamento es un producto farmacéutico con registro, formulación y controles propios. Lo que vendemos es el péptido como material de referencia para laboratorio, sin registro sanitario y no destinado a personas.
¿Qué la distingue de la sermorelina?
La sermorelina es solo el fragmento 1-29 de la GHRH, sin protección en el extremo amino. La tesamorelina mantiene la secuencia completa de 44 residuos y añade el grupo trans-3-hexenoilo, que la hace resistente a la DPP-IV.
¿Por qué la secuencia lleva Met y Asn si son puntos de degradación?
Porque la estrategia de diseño fue modificar lo menos posible la hormona natural. Esa decisión mantiene la secuencia nativa, pero obliga a cuidar más el almacenamiento frente a oxidación y desamidación.
¿Qué CAS debo usar en mis registros?
El 218949-48-5 corresponde a la forma base. Si su documentación requiere la sal acetato, el número asignado es 901758-09-6. El certificado del lote indica la forma suministrada.
Lecturas relacionadas
- Artículo de profundidad: Tesamorelina, de TH9507 a la evidencia clínica
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