Melanotan 1 es el nombre con el que se conoce en laboratorio a la afamelanotida, un análogo sintético de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH). Conserva la longitud completa de la hormona natural, trece aminoácidos en cadena lineal, pero incorpora dos sustituciones que le dan una estabilidad muy superior: norleucina en la posición 4 y D-fenilalanina en la posición 7. Por eso aparece en la literatura como [Nle4, D-Phe7]-α-MSH o NDP-MSH.
Su interés científico se centra en el receptor de melanocortina 1 (MC1R), la proteína que en los melanocitos decide entre producir eumelanina (pigmento oscuro) o feomelanina (pigmento claro). Es uno de los agonistas de referencia para estudiar esa vía, la protección frente al daño por radiación ultravioleta y la señalización antiinflamatoria de las melanocortinas.
En Aminova lo ofrecemos como polvo liofilizado en vial de 10 mg, con pureza verificada por HPLC y lote rastreable, para uso exclusivo en investigación dentro de México. No es un medicamento ni un producto para aplicar en personas.
Qué es Melanotan 1
La afamelanotida se sintetizó en 1980 en la Universidad de Arizona, en el grupo de Victor Hruby y Mac Hadley, como parte de un programa que buscaba melanotropinas más potentes y duraderas que la hormona endógena. El trabajo original de Sawyer y colaboradores en Proceedings of the National Academy of Sciences describió que el análogo tenía actividad biológica prolongada y resistencia a la degradación enzimática (PubMed 6777774).
Desde el punto de vista estructural pertenece a la familia de las melanocortinas, péptidos derivados de la proopiomelanocortina (POMC). Su extremo amino está acetilado y su extremo carboxilo amidado, igual que en la α-MSH natural. La metionina 4 original, susceptible a oxidación, se reemplaza por norleucina, que tiene una cadena lateral de longitud parecida pero sin azufre. La fenilalanina 7 se invierte a configuración D, cambio que favorece una conformación en giro alrededor del núcleo His-Phe-Arg-Trp, el farmacóforo que reconocen los receptores de melanocortina.
Es importante distinguirlo de Melanotan 2, un heptapéptido cíclico con un perfil de receptores más amplio. Melanotan 1 es lineal, más largo y se ha descrito como más selectivo por MC1R en la mayoría de los ensayos de unión.
En cuanto al estatus regulatorio, la afamelanotida en forma de implante de liberación controlada fue autorizada por la Agencia Europea de Medicamentos en 2014 y por la FDA de Estados Unidos en 2019 para una indicación específica: la fototoxicidad en adultos con protoporfiria eritropoyética. El material que vendemos es una referencia analítica liofilizada y no sustituye ni equivale a ese producto farmacéutico.
Mecanismo y líneas de investigación
La afamelanotida se une a MC1R, un receptor acoplado a proteína Gs. La activación eleva el AMP cíclico intracelular, fosforila a CREB e induce al factor de transcripción MITF, que a su vez regula enzimas de la melanogénesis como la tirosinasa. El resultado medible en cultivos y modelos es un aumento de eumelanina.
Las líneas de investigación que más se repiten en la literatura son:
- Fotoprotección y reparación del ADN. La señalización por MC1R se ha relacionado con mayor actividad antioxidante y con la reparación de dímeros de pirimidina inducidos por UV. La revisión de Minder y colaboradores en Clinical Pharmacokinetics (2017) resume estos efectos y la farmacocinética del análogo (PubMed 28063031).
- Variantes de MC1R. Un tema recurrente es si las variantes de pérdida de función del receptor, frecuentes en pieles claras, responden al análogo. Varios trabajos estudian esa interacción con fines de genética de la pigmentación.
- Fotodermatosis. El ensayo de fase 3 de Langendonk y colaboradores, publicado en The New England Journal of Medicine en 2015, evaluó el análogo en protoporfiria eritropoyética y reportó mayor tiempo de exposición solar sin dolor frente a placebo (PubMed 26132941).
- Vitiligo. Un estudio aleatorizado en JAMA Dermatology (Lim y colaboradores, 2015) exploró su combinación con fototerapia UVB de banda estrecha (PubMed 25230094).
Estos hallazgos se citan como contexto científico. No describen resultados esperables para nadie que adquiera el material, y Aminova no proporciona información de uso en personas.
Presentaciones disponibles
- 10 mg · verificación del lote: /verificar/melanotan-1-10mg/
Cada pedido incluye agua bacteriostática sin costo para la preparación en laboratorio. El precio vigente de la presentación aparece actualizado en esta misma página.
Almacenamiento y reconstitución en laboratorio
La secuencia contiene triptófano y tirosina, dos residuos que absorben luz UV y que pueden oxidarse con exposición prolongada a luz y oxígeno. Por eso recomendamos guardar el vial cerrado en congelación, dentro de su caja, y dejarlo alcanzar temperatura ambiente antes de abrirlo para que no condense humedad sobre el polvo.
La afamelanotida es soluble en agua gracias a sus residuos básicos (Arg, Lys, His). Un ejemplo de cálculo: si agrega 2 mL de agua bacteriostática a un vial de 10 mg, obtiene una solución de 5 mg/mL; con 1 mL, la concentración sería de 10 mg/mL. Deslice el agua por la pared del vial y gire suavemente, sin agitar con fuerza, para evitar espuma. Trabaje en campana o en una superficie desinfectada, con jeringas y agujas estériles de un solo uso.
Una vez preparada, la solución se conserva en refrigeración y conviene dividirla en alícuotas si se usará en varios experimentos. Para otras concentraciones puede usar nuestra calculadora de reconstitución.
Control de calidad y verificación del lote
Cada lote de Melanotan 1 se analiza por HPLC de fase inversa para confirmar la pureza y por espectrometría de masas para comprobar que la masa observada coincide con la teórica de la afamelanotida (masa monoisotópica cercana a 1645.84 Da). Con trece residuos, la espectrometría suele mostrar iones multicargados, útiles para detectar deleciones de un aminoácido o la presencia de la L-fenilalanina en lugar de la D, que se separa por cromatografía.
La etiqueta del vial lleva un código QR que abre la página de verificación de la presentación, donde se consulta el número de lote y su certificado de análisis. Puede revisar cualquier lote desde el verificador de Aminova.
Preguntas frecuentes
¿Melanotan 1 y afamelanotida son lo mismo?
Sí. Melanotan 1 es el nombre de laboratorio con el que se difundió el compuesto en los años ochenta y noventa; afamelanotida es su denominación común internacional. Ambos nombres corresponden al CAS 75921-69-6.
¿Dónde comprar Melanotan 1 en México?
Lo puede adquirir en esta página, en vial liofilizado de 10 mg con lote verificable. Enviamos dentro de México y el material se vende solo para uso en investigación.
¿Cuánto cuesta Melanotan 1?
El precio vigente de la presentación de 10 mg se muestra en esta página y puede cambiar según inventario. Para compras por volumen consulte la sección de mayoreo.
¿Qué diferencia hay entre Melanotan 1 y Melanotan 2?
Melanotan 1 es un péptido lineal de 13 aminoácidos con mayor selectividad descrita por MC1R. Melanotan 2 es un heptapéptido cíclico que actúa sobre varios receptores de melanocortina. Son moléculas distintas con datos técnicos distintos.
¿El producto es el mismo que el medicamento autorizado en Europa?
No. El medicamento autorizado es un implante farmacéutico con su propio expediente regulatorio. Lo que ofrecemos es material de referencia liofilizado para laboratorio, sin indicación terapéutica.
¿Cómo sé que el vial que recibí es auténtico?
Escanee el código QR de la etiqueta o capture el lote en el verificador. Ahí aparece el certificado de análisis con el cromatograma y el espectro de masas del lote.
¿Por qué es importante protegerlo de la luz?
Porque el triptófano y la tirosina de la secuencia son sensibles a la oxidación fotoinducida. Una muestra degradada puede mostrar picos adicionales en HPLC y aductos de +16 Da en espectrometría de masas.
Lecturas relacionadas
- Análisis a fondo: historia y evidencia publicada de la afamelanotida
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